Omeprazol-Natrium zur Injektion

API-Mischung

Füllung

Sterilisation von Fläschchen

 

Lyophilisiertes Omeprazol-Natrium-Pulver zur Injektion enthält Omeprazol-Natrium und seine chemische Bezeichnung lautet 5-Methoxy-2-[[(4-Methoxy-3, 5-Dimethyl{{ 5}}pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazolhydrat, und die chemische Struktur ist:

Molekulare Formel:ist C17H18NaN3O3S·H2O,

Molekulargewicht:385.41.

Omeprazol-Natrium lyophilisiertes Pulver zur Injektion ist eine weiße oder fast weiße lose Masse oder ein Pulver.

Omeprazol-Natrium zur Injektion, eine razemische Mischung aus zwei aktiven Enantiomeren, reduziert die Magensäuresekretion durch einen äußerst gezielten Wirkmechanismus. Es ist ein spezifischer Inhibitor der Säurepumpe in der Belegzelle. Es wirkt schnell und bietet Kontrolle durch reversible Hemmung der Magensäuresekretion bei einmal täglicher Dosierung.

Intravenöses Omeprazol führt beim Menschen zu einer dosisabhängigen Hemmung der Magensäuresekretion. Um sofort eine ähnliche Reduzierung der intragastrischen Säure zu erreichen wie nach wiederholter oraler Gabe von 20 mg, wird eine erste Dosis von 40 mg intravenös empfohlen. Dies führt zu einer sofortigen Abnahme der intragastrischen Säure und einer durchschnittlichen Abnahme über 24 Stunden um etwa 90 %.

Die Hemmung der Säuresekretion hängt von der Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Omeprazol ab und nicht von der tatsächlichen Plasmakonzentration zu einem bestimmten Zeitpunkt.

Während der Behandlung mit Omeprazol wurde keine Tachyphylaxie beobachtet.
 

Verteilung

Das scheinbare Verteilungsvolumen bei gesunden Probanden beträgt etwa 0,3 l/kg und ein ähnlicher Wert wird auch bei Patienten mit Niereninsuffizienz beobachtet. Bei älteren Patienten und bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist das Verteilungsvolumen leicht verringert. Die Plasmaproteinbindung von Omeprazol beträgt etwa 95 %.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Die durchschnittliche Halbwertszeit der Endphase der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve nach intravenöser Gabe von Omeprazol beträgt etwa 4 0 Minuten. Die gesamte Plasma-Clearance beträgt 0,3 bis 0,6 l/min. Während der Behandlung kommt es zu keiner Veränderung der Halbwertszeit.

Omeprazol wird vollständig durch das Cytochrom-P450-System (CYP) metabolisiert, hauptsächlich in der Leber. Der Großteil seines Metabolismus hängt von der polymorph exprimierten, spezifischen Isoform CYP2C19 (S-Mephenytoin-Hydroxylase) ab, die für die Bildung von Hydroxyomeprazol, dem Hauptmetaboliten im Plasma, verantwortlich ist. Dementsprechend besteht als Folge der kompetitiven Hemmung die Möglichkeit metabolischer Arzneimittelwechselwirkungen zwischen Omeprazol und anderen Substraten für CYP2C19.

Es wurde festgestellt, dass kein Metabolit einen Einfluss auf die Magensäuresekretion hat. Fast 80 % einer intravenös verabreichten Dosis werden als Metaboliten im Urin ausgeschieden, der Rest wird im Stuhl gefunden und stammt hauptsächlich aus der Gallensekretion.

Die Elimination von Omeprazol bleibt bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion unverändert. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Eliminationshalbwertszeit verlängert, bei einmal täglicher Gabe von Omeprazol kam es jedoch zu keiner Kumulation.

Hinweise:

Omeprazol-Natrium zur Injektion ist in erster Linie zur Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms indiziert und kann auch zur Behandlung von Magengeschwüren, Zwölffingerdarmgeschwüren und Refluxösophagitis eingesetzt werden, wenn eine orale Medikation ungeeignet ist.

IV-Infusion: Lösen Sie den Inhalt in 100 ml 0,9 %iger Natriumchloridlösung oder 100 ml 5 %iger Glucose-Injektion auf. Die Dauer des Injektionsvorgangs sollte 20 bis 30 Minuten betragen oder die Länge überschreiten.

Wenn orale Medikamente zur Behandlung von Magengeschwüren, Zwölffingerdarmgeschwüren und Refluxösophagitis ungeeignet sind, werden täglich 40 mg Omeprazol-Natrium empfohlen.

Beim Zollinger-Ellison-Syndrom beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Omeprazol-Natrium zur Injektion intravenös 40 mg täglich. Möglicherweise sind höhere Tagesdosen erforderlich und die Dosis sollte individuell angepasst werden. Wenn die Dosis 60 mg täglich übersteigt, sollte die Dosis aufgeteilt und zweimal täglich verabreicht werden.

Omeprazol-Natrium zur Injektion wird gut vertragen und die Nebenwirkungen waren im Allgemeinen mild und reversibel. Die folgenden Ereignisse wurden in klinischen Studien oder bei routinemäßiger Anwendung berichtet. In vielen Fällen konnte jedoch kein Zusammenhang mit der Behandlung mit Omeprazol nachgewiesen werden

Die folgenden Definitionen von Frequenzen werden verwendet:

Allgemein Größer als oder gleich 1/100

Gelegentlich Größer als oder gleich 1/1,000 und<1/100

Selten<1/1,000

Gemeinsam

Zentrales und peripheres Nervensystem: Kopfschmerzen

Magen-Darm-Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Übelkeit/Erbrechen und Blähungen

Ungewöhnlich

Zentrales und peripheres Nervensystem:

Schwindel, Parästhesie, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit und Schwindel

Hepatisch: Erhöhte Leberenzyme

Haut: Hautausschlag, Dermatitis und/oder Pruritis. Urtikaria

Sonstiges: Unwohlsein

Selten:

Zentrales und peripheres Nervensystem: Reversible geistige Verwirrung, Unruhe, Aggression, Depression und Hallunzinationen, vorwiegend bei schwerkranken Patienten

Endokrin: Gynäkomastie

Magen-Darm: Mundtrockenheit, Stomatitis und gastrointestinale Candidiasis

Hämatologische: Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose und Panzytopenie

Leber: Enzephalopathie bei Patienten mit vorbestehender schwerer Lebererkrankung; Hepatitis mit oder ohne Gelbsucht, Leberversagen

Bewegungsapparat: Arthralgie, Muskelschwäche und Myalgie

Haut: Lichtempfindlichkeit, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (TEN), Alopezie

Sonstiges: Überempfindlichkeitsreaktionen, z. Angioödem, Fieber, Bronchospasmus, interstitielle Nephritis und anaphylaktischer Schock.

Verstärktes Schwitzen, periphere Ödeme, verschwommenes Sehen, Geschmacksstörungen und Hyponatriämie.

In Einzelfällen wurde über irreversible Sehstörungen bei kritisch kranken Patienten berichtet, die eine intravenöse Injektion von Omeprazol, insbesondere in hohen Dosen, erhalten hatten.

Kontraindikation:bekannte Überempfindlichkeit gegen Omeprazol.

Warnung und Vorsichtsmaßnahmen:Bei Vorliegen von Alarmsymptomen (z. B. erheblicher unbeabsichtigter Gewichtsverlust, wiederkehrendes Erbrechen, Dysphagie, Hämatemesis oder Meläna) und bei Verdacht auf oder Vorliegen eines Magengeschwürs sollte die Möglichkeit einer bösartigen Erkrankung ausgeschlossen werden, da die Behandlung die Symptome lindern und die Diagnose verzögern kann.

Verwendung in Schwangerschaft und Stillzeit

Ergebnisse aus Tierversuchen lassen keine nachteiligen Auswirkungen von Omeprazol auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fötus/Neugeborenen erkennen. Die Anwendung von Omeprazol während der Schwangerschaft und beim Stillen wird im Allgemeinen nicht empfohlen.

Omeprazol geht in die Muttermilch über, hat jedoch bei Anwendung therapeutischer Dosen wahrscheinlich keine Auswirkungen auf das Kind.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es ist nicht zu erwarten, dass Omeprazol die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt.

Kinder:Es liegen keine Erfahrungen mit Omeperazol bei Kindern vor.

Ältere Menschen:Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Arzneimittelwechselwirkungen

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